Os agentes biológicos são um outro grupo de fármacos que ajudam no controlo da AR. Em termos práticos, a maioria dos agentes biológicos consiste em proteínas (incluindo anticorpos) que vão agir bloqueando moléculas que dão origem à inflamação, directamente ou através do bloqueio dos receptores para essas moléculas. Alguns fármacos actualmente disponíveis inibem a acção das citocinas inflamatórias, como a IL-6 e a IL-1 ou do TNF-alfa. A IL-6 e o TNF-alfa têm um papel importante na inflamação nos doentes com AR, sendo a IL-6 a citocina mais abundante na sinovial reumatóide e desempenhando um papel central no desenvolvimento da artrite reumatóide. Outro tipo de fármacos biológicos inclui anticorpos que se ligam à superfície de uma classe de glóbulos brancos, os linfócitos B, provocando a sua morte e reduzindo, dessa forma, a inflamação das articulações. Há ainda outros fármacos que interferem com células imunitárias (denominadas células T) que contribuem para o desenvolvimento de artrite reumatóide.
Em termos clínicos, os agentes biológicos têm demonstrado proporcionar melhoria nos doentes que não respondem aos DMARDs clássicos.